Choroba Alzheimera (AD), ciężka choroba neurodegeneracyjna, nakłada obciążenia społeczno-ekonomiczne i wymaga innowacyjnych strategii terapeutycznych. Obecne interwencje terapeutyczne są ograniczone i podkreślają potrzebę opracowania nowych inhibitorów acetylocholinoesterazy (AChE) i butyrylocholinoesterazy (BChE), enzymów biorących udział w patogenezie AD.
Aminopirydyna jest związkiem organicznym o wzorze H2NC5H4N. Jest to jedna z trzech izomerycznych aminopirydyn. Jest to bezbarwna substancja stała stosowana do produkcji leków: piroksykamu, sulfapirydyny, tenoksykamu i tripelenaminy.
Choroba Alzheimera (AD) jest chorobą postępującą, która zazwyczaj dotyka osoby w wieku powyżej 65 lat, chociaż wczesny początek może wystąpić w młodszym wieku. Początkowo choroba Alzheimera wpływa na części mózgu kontrolujące pamięć, myślenie i umiejętności językowe, a w miarę postępu choroby u osób może wystąpić dezorientacja, zmiany w zachowaniu, niezdolność do wykonywania codziennych czynności, utrata mowy i wycofanie społeczne.
2-aminopirydyny stanowią znaczącą grupę heterocyklicznych związków azotu i powszechnie występują jako podstawowe elementy strukturalne cząsteczek biologicznie aktywnych. Tego rodzaju związki powszechnie występują w różnych przydatnych związkach, takich jak fluorescencyjne materiały organiczne i środki lecznicze. Opracowano kilka podejść do ukierunkowania tych heterocykli, w tym reakcje aminowania, podstawienie aromatyczne Chichibabiny16, transformacje wieloskładnikowe i reakcje hetero Dielsa-olchy. Związki te w różnych dziedzinach wykazują szeroki zakres aktywności biologicznej, w tym hamowanie syntaz tlenku azotu (NOS). Można je stosować jako półprodukty do produkcji leków, takich jak piroksykam. Mają także zdolności chelatujące i są wykorzystywane jako ligandy zarówno w chemii organicznej, jak i nieorganicznej. Wśród pochodnych 2-aminopirydyny, pochodne podstawione arylem wykazują szeroki zakres aktywności biologicznej, m.in. allosteryczny inhibitor BCRABL1, leczenie neurodegeneracji, działanie przeciwnowotworowe, leczenie opornych infekcji grzybiczych.
Podsumowując, opracowaliśmy procedurę prostej syntezy różnych potencjalnie biologicznie aktywnych 2-aminopirydyny podstawionej arylem w drodze reakcji kaskadowej. Ta reakcja zapewnia nową, szybką i wydajną metodę wytwarzania różnych podstawionych arylem 2-aminopirydyny z dobrą lub doskonałą wydajnością z łatwo dostępnych elementów składowych soli arywinamidyniowych 1 i EDAM 2.